>>141069

Габапентиноиды не влияют на концентрацию ГАМК

Они блокируя α2-δ1 субъединицу кальцевых снижают релиз серотонина и норадреналина, параллельно активируя центральные альфа2 нейроны оказывая обезболивающий и седативный эффект.

Прегабалин/габапентин в высоких дозах опосредственно через модуляцию AMPA-глутаматовых рецепторов, повышают активацию D1 рецепторов, тем самым оказывая продофаминовый эффект. В одном исследование показано что высокие дозы вызывают смешанную активацию дофаминовых нейронов в зоне вознаграждение, прегабалин в высоких дозах снижал активацию 50% нейронов, при этом одновременно активируя 30%. Дозы прегабалина выше клинических вызывают ингибирование GLT-1 (глутаматового транспортера), тем самым повышая уровень глутамата. В общем, габапентиноиды через глутамат моделируют дофаминовую передачу.